Понедельник , 29 ноября 2021
Главная / Разное / Действие милдроната на организм человека: Лекарственный препарат мельдоний (милдронат) — РИА Новости, 09.03.2016

Действие милдроната на организм человека: Лекарственный препарат мельдоний (милдронат) — РИА Новости, 09.03.2016

Содержание

Лекарственный препарат мельдоний (милдронат) — РИА Новости, 09.03.2016

В условиях повышенной нагрузки милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.

В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

С 2012 года распоряжением правительства РФ мельдоний был включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. 

С 1 января 2016 года мельдоний был внесен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством. Он является запрещенной субстанцией как в соревновательный, так и во внесоревновательный период и относится к классу «Гормоны и модуляторы метаболизма». Наказание за употребление этого вещества для спортсмена может достигать до четырех лет дисквалификации.

 Материал подготовлен на основе информации РИА Новости и открытых источников

польза и вред для организма человека

На чтение 5 мин. Опубликовано

Феноменальная российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила препарат под названием милдронат (meldonium), провалив тест на допинг. Более ста других международных спортсменов также были пойманы за употреблением этого нового запрещенного вещества. Теперь, когда препарат получил мировую известность, врачи опасаются, что мельдоний начнут активно употреблять любители, стремящиеся получить преимущество в соревнованиях. «С новой известностью этого препарата многие люди собираются попробовать его», — говорит доктор Пол Д. Томпсон, начальник кардиологии в больнице Хартфорда в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много о побочных эффектах мельдония». Вот почему вы должны дважды подумать о том, принимать его или нет.

История

Мелдоний, известный также как милдронат, был открыт советским химиком в 1970-х годах. Считается, что препарат был разработан для использования в качестве усилителя работоспособности человека и противоишемического средства, которое помогает при инсультах и сердечных приступах.

В 1980-х годах Милдронат с большим успехом использовался спортсменами в Советском Союзе и других странах с допинговой программой. С 1988 года препарат был добавлен в списки запрещенных веществ различных спортивных организаций.

Польза милдроната для организма человека

Милдронат увеличивает анаэробный порог, который является количеством времени, которое можно тренироваться с высокой интенсивностью. Это помогает спортсменам сохранять выносливость во время длительных и изнурительных тренировок или соревнований. Всемирное антидопинговое агентство, или ВАДА, считает Милдронат препаратом, повышающим спортивные результаты, поскольку этот препарат увеличивает количество эритроцитов в крови и, следовательно, облегчает спортсменам транспортировку кислорода в их крови.

Вред милдроната для организма человека

Проблема в том, что опубликовано очень мало исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, а одно заслуживающее внимания исследование на людях было слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен ни FDA, ни Европейским Союзом. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя многие вопросы остаются по поводу препарата, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который мог бы помочь как сердцу, так и спортивным достижениям. По словам Карен Копачек, доцента фармацевтического факультета Висконсин-Мэдиссонского университета, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое l-карнитин. Обычно l-карнитин транспортирует жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет митохондрии метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньше кислорода, — объясняет она. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, одновременно повышая эффективность использования энергии организмом».

По этим причинам Копачек говорит, что, возможно, мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять-таки, все это взято из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.

Работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В горстке опубликованных исследований на людях, ни о каких побочных эффектах не сообщалось. «У меня вызывает сомнения, что испытание может продолжаться 12 недель, и исследователи не замечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Значит ли это, что у мельдония нет никаких побочных эффектов?» Сомнительно, говорит она, так как почти у каждого препарата есть какой-то побочный эффект. С мельдонием мы просто еще не знаем, какие побочные эффекты могут быть.

Неизвестно также как мельдоний взаимодействует с другими препаратами. В опубликованном исследовании также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с заболеваниями сердца — для которых предназначен этот препарат — часто принимают множество лекарств, а также безрецептурные препараты, травы и другие добавки», — говорит Копачек. Вы всегда должны знать, как взаимодействуют лекарства между собой, а с мельдонием мы понятия не имеем об этом». Еще одна причина, по которой я бы никогда не порекомендовала этот препарат».

Учитывая строгий протокол FDA по оценке и утверждению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями простаивало без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-нибудь получит зеленый свет в США. «Для этого потребуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны будут финансироваться правительством, а национальные институты здоровья обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег». Но это не останавливает растущий спрос на препарат в России.

Подведем итоги

Милдронат оказывает разнообразное воздействие на организм человека, особенно в отношении здоровья сердечно-сосудистой системы и повышения выносливости. Однако, как и в случае со многими другими препаратами, существует также несколько побочных эффектов. Например, милдронат может вызывать нарушения сердечного ритма, сильную кожную сыпь и различные аллергические реакции. Кроме того, поскольку препарат не является легкодоступным на рынке во многих странах, его нельзя легко проверить на длительные побочные эффекты. В настоящее время препарат легально доступен в России и нескольких соседних странах, но запрещен в большинстве западных стран, так как может привести к положительным результатам допинг-тестов.

«Милдронат — не допинг и даже не витамин»

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик

Иварс Калвиньш.

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

 — Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит  мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

Уколоться и забыться

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

 — Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ,  из места производства к месту потребления.  Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться  более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

 — И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

 — Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

 — Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

 — Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это  неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

Чем допинг-скандал отзовется

— В таком случае подобное решение WADA можно считать исключительно политическим?

 — Безусловно! Мы живем в эру доказательной медицины. Что означает: если вы что-то утверждаете, докажите это! Никаких дополнительных медицинских исследований, доказывающих вредность милдроната, проведено не было. А значит, если лекарство, 32 года приносящее пользу здоровым и больным людям, страдающим от болезней, связанных с кислородным голоданием, называют допингом, то это ни что другое, как голословное утверждение.

— Возможно ли добиться отмены данного решения WADA? Что для этого необходимо?

 — Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

 — Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

 — Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

 — Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования  —  это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата  в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова, Рига

Изобретатель мельдония защищает использующих препарат спортсменов

Мельдоний, входящий в состав милдроната, не является допингом. Такое мнение в интервью изданию Le Monde, опубликованном в субботу, 5 марта, высказал изобретатель препарата, советский и латвийский химик, профессор Ивар Калвиньш, работающий в Латвийском институте органического синтеза.

«Мельдоний не является допингом и не улучшает производительность спортсменов. Мне непонятно, почему он включен в список запрещенных веществ», — заявил Калвиньш. «Спортсмены имеют те же права, что и другие люди, то есть право на использование лекарственного средства для предотвращения болезни или защиты собственного организма», — отметил химик. «В 1975 г. я искал вещество, способное к физической реакции на стресс. В то время я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека», — рассказал ученый.

Он уточнил, что подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. Калвиньш делает вывод, что мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

«У препарата отсутствуют научные доказательства повышения производительности деятельности от его употребления», — утверждает изобретатель мельдония. «Я против этого решения [включения препарата в список запрещенных для спортсменов] и считаю такие действия неправомерными. Это эквивалентно запрету мяса на том основании, что оно содержит карнитин — вещество, которое увеличивает скорость окисления жирных кислот и стимулирует выработку энергии», — заявил ученый. «Запрет на мельдоний будет более или менее понятен, если будет доказано его влияние на повышение производительности действий спортсмена — научными методами. Пока таких доказательств нет, я считаю, что это решение должно быть снято», — резюмировал химик.

В употреблении мельдония была уличена российская фигуристка, олимпийская чемпионка Сочи-2014 Екатерина Боброва (медали она не лишилась, потому что решение о признании препарата допингом стало действовать позже). Во вторник, 8 марта, теннисистка Мария Шарапова на пресс-конференции заявила, что пила милдронат. В отношении нее проводится антидопинговое расследование. В тот же день агентство «Весь спорт» сообщило, что лидер российской сборной по шорт-треку, олимпийский чемпион 2014 г. в эстафете в Сочи, чемпион мира 2015 г. и чемпион Европы в многоборье Семён Елистратов исключен из российской сборной также из-за использования этого препарата.

Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов 16 сентября 2015 г. – действовать это решение стало с 1 января 2016 г.

отозваны все серии опасного для жизни «Милдроната»

На сегодняшний день зафиксировано 24 случая неблагоприятных побочных реакций и 2 летальных исхода из-за употребления препарата «Милдронат» производства фирмы «Сотeкс». Такие данные в интервью «Вестям» привела начальник отдела мониторинга эффективности и безопасности лекарственных средств и изделий медицинского назначения Росздравнадзора Марьям Хубиева. По ее словам, остальные пострадавшие от побочных действий препарата уже выписаны.

«Лекарственные средства были по двум сериям препарата – 260808 и 290808», – отметила Хубиева. По ее словам, опасный медикамент отказался в Нижегородской, Челябинской, Пензенской и Курганской областях.

Все серии опасного препарата отозваны, дело рассматривается в арбитражном суде, рассказала Хубиева. «Сегодня все препараты, качество которых вызывало вопросы, отозваны», – подчеркнула она.

Как рассказала Хубиева, на заводе были перепутаны препараты «Милдронат» и «Листенон» – это произошло во время маркировки. «Произошло это, потому что серия недоброкачественного «Листенона» хранилась в том же месте, где производился «Милдронат», – пояснила она, добавив, что некачественный препарат вызывает остановку дыхания и остановку сердца.

По словам Хубиевой, вся ответственность за случившееся полностью лежит на производителе, а наказание в данном случае определит суд, заседание которого состоится 14 апреля.

Из российских аптек и лечебных учреждений в срочном порядке изымают препарат «Милдронат» производства фирмы «Сотeкс». Под маркой укрепляющего лекарства компания по ошибке выпустила в продажу средство, которое по своему эффекту воздействия на организм схоже с сильнодействующими ядами и применяется в медицине только в исключительных случаях.

«Милдронат» – препарат, улучшающий метаболизм. Это искуственный аналог гаммабутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека и отвечает за синтез белка. «Милдронат» используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

«Листенон» – раствор, который применяют при операциях как анестетик короткого действия. Этот препарат вызывает паралич нервномышечной системы. При внутривенном введении действие «Листенона» начинается через 30-65 секунд. При внутримышечном – через полторы-три минуты. Среди побочных эффектов выявлены нарушения сердечного ритма, скачки артериального давления, спазм бронхов. При передозировке наступает остановка сердца.

Что нужно знать о разрешенных аналогах мельдония

Что нужно знать о разрешенных аналогах мельдония

Директор Латвийского института органического синтеза и изобретатель мельдония Иварс Калвиньш объясняет Matchtv.ru, что общего у карнитина и милдроната, почему мельдоний не применяют в США и что значит «срок полувыведения» препарата.

 

– Как вы узнали о том, что ВАДА планирует включить мельдоний в список запрещенных субстанций?

– В прошлом году, осенью, когда ВАДА уже опубликовала обновленный допинг-лист в открытом доступе. Ко мне никто не обращался: ни из ВАДА, ни из каких-то национальных антидопинговых агентств. Даже в то время, когда милдронат находился только под мониторингом. Узнал обо всем из открытых источников.

– Вы сами не пытались связаться с представителями ВАДА?

– Нет. Но я практически сразу публично озвучил свою позицию. Конечно, я не согласен с их решением. И с их претензиями. Спортсмены принимали милдронат не для того, чтобы улучшить свои физические способности. Он помогает решить совершенно другие проблемы.

– Какие?

– Во-первых, он помогает предотвратить повреждения сердечной мышцы, которые могут возникнуть из-за чрезмерных физических нагрузок. Для спортсменов это особенно актуально. На тренировках они достаточно часто доходят до такого состояния, когда дефицит кислорода настолько глубок, что начинается гибель клеток сердца и других мышц. Во-вторых, и это актуально только для мужчин, милдронат помогает восстановить нормальную сексуальную функцию. С этим из-за чрезмерных физических нагрузок тоже у многих бывают проблемы. Хочу еще раз повторить: милдронат никогда не применяли и не применяют для того, чтобы повысить эффективность работы. Да, если у человека были проблемы с сердечной мышцей, после его применения становится легче. Но это не означает, что спортсмен сможет дольше бегать или выше прыгать. Если потребуется, мы готовы провести специальные исследования у спортсменов при нагрузках, чтобы наглядно это показать. Опыт применения нашего препарата, в том числе и в спорте, очень большой – 32 года на рынке. Все это время никаких претензий и подозрений – и вдруг такое.

– Почему милдронат так активно применяли только в Восточной Европе, а на западном рынке за 30 с лишним лет он так и не прижился?

– Нас очень грубо вытеснили с западного рынка еще в советское время. Когда дело шло к распаду СССР, на нас вышла одна из крупнейших западных фармацевтических компаний. Они предложили выкупить патент, чтобы получить эксклюзивное право на разработку милдроната на Западе и все необходимые для этого документы. Мы поверили, что они действительно займутся производством и отдали права на весь мир, за исключением Японии и стран бывшего СССР. Но производить милдронат, естественно, никто не собирался. Это был самый простой и эффективный способ ликвидировать конкурента – выкупить патент и спустить все на нет.

– Вы сказали «ликвидировать конкурента», то есть у милдроната есть какие-то аналоги?

– Нет. Прямых аналогов у милдроната нет. Существуют вещества, которым приписывают свойства, похожие на те, которыми обладает мельдоний. Например, левокарнитин (или L-карнитин – Matchtv.ru). Препараты на его основе очень распространены, в том числе и на Западе. Карнитин, карнозин, карнитор. Их много. Еще, скажем, бета-аланин и его производные. И в литературе, кстати, масса сведений о том, что они-то как раз являются стимуляторами и повышают мощность и выносливость.

– Получается, у того же карнитина, который свободно принимают спортсмены во всем мире, намного больше причин называться допингом, чем у милдроната?

– Если то, что предохраняет сердце и мышцы от разрушительного действия жирных кислот, теперь называется допингом, то и милдронат, и карнитин должны быть под запретом. Сейчас получается какая-то политика двойных стандартов. Тем более, в случае с L-карнитином есть еще некоторые тонкости. Когда человек принимает его при нагрузках, которые его организм переносит хорошо, в условиях, когда нет гипоксии, то он, скорее всего, помогает как допинг. Другое дело, если человек тренируется на пределе своих возможностей, когда перегрузка сердца настолько глубока, что ему грозит гибель. Тогда это не допинг – это протективное средство против расстройств метаболизма.

– И в этом случае мельдоний и L-карнитин действуют на организм примерно одинаково?

– Нет. В этом случае у них одна цель – не допустить избытка жирных кислот в клетках. Но работают они по-разному. Милдронат действует очень просто. Представьте себе смесь, которую готовят для двигателей внутреннего сгорания в машине. Если говорить на примитивном уровне, то там смешивается топливо с воздухом. Когда соотношение топлива и воздуха в норме, с двигателем все в порядке. Как только начинает не хватать воздуха, он глохнет, потому что смесь слишком жирная. То же самое можно сказать про работу сердца. Мышцы и сердце в качестве топлива обычно используют жирные кислоты. Внутрь клеток, к месту их сжигания, их обычно заносит карнитин (тот, который синтезируется в организме человека, а не вводится искусственно – Matchtv.ru), таким образом как бы обеспечивая подачу топлива. Сжигать это топливо должен кислород. Он доставляется только кровью, при помощи так называемых красных кровяных телец – эритроцитов. И если внутри клеток кислорода будет меньше, чем необходимо, там начнут накапливаться недоокисленные активированные жирные кислоты, которые просто растворяют все мембраны. И клетка гибнет. Что делает милдронат? Милдронат сокращает количество синтезируемого карнитина, а, следовательно, и подачу жирных кислот в клетку и постепенно восстанавливает работу миокарда в условиях жесткой гипоксии. Но вы можете себе представить, что если подаете меньше топлива, у вас повышается эффективность или выносливость? Конечно, нет. Суммарная эффективность организма не повысится. Просто клетки не погибнут.

– Зачем же тогда пить L-карнитин, если для нормальной работы сердца мы, наоборот, стараемся уменьшить его количество?

– Все дело в дозировках карнитина. При нормальной физиологической концентрации он стимулирует транспорт жирных кислот. А при больших концентрациях – выкачивает недоокисленные жирные кислоты из клеток. Те же американцы, например, вводят по 50 мл раствора карнитина 4 раза в сутки. Это считается разрешенным, несмотря на то, что в сотни раз превышает то количество, которое синтезируется у нас в организме. Кроме того, никто не учитывает, если L-карнитин вытащит из клетки слишком много жирных кислот, это тоже приведет к разрушению миокарда. И все опять вспомнят про милдронат.

– Милдронат помогает вывести излишки карнитина. А есть вещества, которые помогают вывести сам милдронат?

– Наверняка такие вещества есть. Мы просто не проводили специализированных исследований. Но если кто-то попросит это сделать, мы готовы.

– В инструкции на русском языке написано, что срок полувыведения милдроната составляет от 3 до 6 часов. Многие до сих пор думают, что за это время организм полностью от него избавляется.

– Это, конечно, совсем неправильно. Термин «срок полувыведения» означает, что первая половина дозировки выводится через это время, то есть через 3-6 часов. Допустим, вы приняли 1000 мг вещества, первая половина, то есть 500 мг выведется в течение 4 часов, например. В течение следующих 4 часов выведется половина от остатка, то есть половина от 500 мг – 250 мг. Еще через 4 часа – 125 мг и так далее. Нет никакой линейной зависимости, как думают многие: половина за 3 часа, и весь остаток – еще за 3 часа. Как минимум 20 периодов полувыведения. Точных сроков выведения нет. Но, зная структуру соединения, я могу предположить, что следы мельдония могут обнаружиться в крови и через три, и даже через четыре месяца после его приема. Он может задерживаться в крови, потому что способен связываться с протеинами, то есть с белками.

– И получается такой накопительный эффект.

– Отчасти так. Он может накапливаться, но только до определенного уровня. У нас в организме есть центры связывания. Обычно это положительно заряженные молекулы аминокислот, которые находятся в доступном месте. Скажем, белок, который называется альбумин. Есть и другие – их много разных видов в крови. Количество этих молекул лимитировано. И когда вы занимаете все центры, ничто больше не накапливается. В среднем в этих центрах связывания может храниться порядка 100 мг мельдония. Но как только вы примете какое-нибудь снотворное – все, считайте, что вы только что выпили милдронат, хотя уже давно забыли, как он выглядит. Просто в нашем организме одни вещества способны вытеснять другие из центров связывания. И тогда эти вытесненные вещества (в нашем случае – мельдоний) могут внезапно обнаружиться в анализах.

Текст: Марина Крылова

Фото: РИА Новости/Оксана Джахан, РИА Новости/Павел Лисицын 

Мельдоний заменят L-карнитином | Статьи

Федеральное медико-биологическое агентство России (ФМБА) нашло заменитель мельдонию, ставшему в 2016 году причиной отстранения части российской сборной от участия в Олимпиаде в Рио-де-Жанейро. Российские наработки базируются на разрешенном к применению у спортсменов L-карнитине. Новый препарат способствует защите сердечной мышцы во время интенсивных нагрузок. В ФМБА уверены, что принятые в России жесткие меры не допустят повторения допингового скандала.

Как пояснил «Известиям» руководитель ФМБА Владимир Уйба, L-карнитин в комбинации с другими препаратами обладает сходным с мельдонием действием в отношении клеток миокарда и сосудов. В первую очередь эти лекарства обеспечивают клетки сердца набором питательных веществ за счет вовлечения в энергообмен жирных кислот, и тем самым защищают сердце от перенапряжения и повреждения.

– L-карнитин похож по химической структуре на мельдоний. Комбинируя этот продукт в определенных пропорциях с антиоксидантами, адаптогенами и другими разрешенными препаратами можно добиться более устойчивого и качественного результата,– пояснил глава ФМБА.

Однако некоторые профессиональные спортсмены сомневаются, что L-карнитин сможет стать полноценной заменой мельдонию.

– В практике западной медицины уже давно используются объемные вливания L-карнитина сердечникам, – сказал «Известиям» чемпион России-2012 по конькобежному спорту, Сергей Лисин, отбывший двухлетнюю дисквалификацию из-за обвинений в генном допинге. – Схожесть формул мельдония и L-карнитина ничего не гарантирует, это принципиально разные вещества: первое полностью синтетическое, а второе синтезируется в организме человека. На Западе этот препарат изучен намного лучше, чем у нас. Он надежно занял свое место в спортивной медицине, но примерно на уровне витаминов, не выше.

Что касается истории с мельдонием, то Всемирное антидопинговое агентство (WADA) в 2016 году согласовало с ФМБА России протокол исследований по этому препарату. После получения первых результатов в WADA согласились, что полное выведение мельдония из организма требует длительного времени.

– Нам удалось привлечь научное руководство WADA к диалогу и осуществить совместные исследования по срокам выведения мельдония, – рассказал Владимир Уйба. – Мы отобрали 32 испытуемых и давали им терапевтическую дозу мельдония в течение месяца, а после его отмены проверяли содержание препарата в их моче и крови. У шести испытуемых мельдоний обнаружился даже через девять месяцев после прекращения приема. У остальных были подъемы содержания препарата в моче после тестовых нагрузок через три, четыре, пять месяцев.

В итоге WADA сняло претензии в преднамеренном приеме мельдония со спортсменов, у которых его находили в первые месяцы после запрета. ФМБА России продолжает эксперимент. В агентстве уверены, что следы мельдония будут обнаружены у отдельных испытуемых и через год после отмены препарата.

– Срок выведения мельдония зависит от длительности его приема, – пояснил Владимир Уйба. – Одна из его особенностей – накопление препарата в жировом депо за счет прочных связей с белками плазмы крови. Препарат выбрасывается в кровь из депо в результате физических нагрузок. Кроме того он обладает высочайшей реабсорбцией в почках (то есть вновь возвращается из первичной мочи в плазму крови) и может снова депонироваться в тканях. Поэтому во время тренировок и после соревнований мельдоний снова может оказаться в моче в непрогнозируемом количестве.

По словам руководителя ФМБА России, препарат потерял актуальность для спортивной медицины. Агентство строго инструктирует врачей, работающих со спортсменами. Кроме того, в стране приняты жесткие меры для предотвращения допинговых скандалов: создана антидопинговая комиссия, внесены поправки в Уголовный кодекс.

Читайте также:

WADA приступило к изучению плана борьбы с допингом в российском спорте

В России ужесточат наказание за допинг

Макларен назвал придирками критику доклада о допинге в РФ

Противоишемический препарат с несколькими показаниями

Pharmacologyonline 1: 1-18 (2006) Sjakste and Kalvinsh

12

3. Rupp H, Zarain-Herzberg A, Maisch B. Использование ингибиторов частичного окисления жирных кислот

для метаболическая терапия стенокардии и сердечной недостаточности. Herz 2002; 27: 621-636.

4. Симхович Б.З., Шутенко З.В., Мейрена Д.В. и др. 3- (2,2,2-

Триметилгидразиниум) пропионат (THP) — новый ингибитор гамма-бутиробетаингидроксилазы

с кардиозащитными свойствами.Biochem Pharmacol 1988; 37: 195-202.

5. Дамброва М., Лиепиньш Э., Калвиньш И. Милдронат: кардиопротекторное действие за счет

карнитинснижающего действия. Trends Cardiovasc Med 2002; 12: 275-279. Рассмотрение.

6. Sjakste N, Gutcaits A, Kalvinsh I. Милдронат: противоишемический препарат для неврологических

показаний. Обзоры наркотиков ЦНС. 2005; 11: 151-168.

7. Шутенко Ж.В., Мейрена Д.В., Каган Т.И., Сяксте Н.И., Кальвиньш И.И. Милдронат:

Механизмы действия, перспективные для коррекции патологий.Хим Фарм Журнал 1995;

29: 13-17. (На русском).

8. Симхович Б.З., Мейрена Д.В., Хаги Х.Б., Кальвиньш И.И., Лукевиц Э.Я. Биохимическая характеристика

противоишемического действия нового структурного аналога гамма-

бутиробетаина 3- (2,2,2, -триметилгидразин) пропионата. Фармакол Токсикол 1987а; 50:

100-104. (На русском).

9. Ханаки Ю., Сугияма С., Одзава Т. Эффект 3- (2,2,2-триметилгидразиниум) пропионата,

ингибитора гамма-бутиробетаингидроксилазы, на изопротеренол-индуцированную митохондриальную дисфункцию

.Res Commun Chem Pathol Pharmacol 1989; 64: 157-160.

10. Акахира М., Хара А., Абико Ю. Влияние MET-88, ингибитора гамма-бутиробетаингидроксилазы

, на нарушения миокарда, вызванные перекисью водорода в изолированном перфузируемом сердце крысы

. Fundam Clin Pharmacol 1997; 11: 356-364.

11. Симхович Б.З., Витолиня Р.О., Стивриня М.И., Шутенко ЖВ, Мейрена Д.В. Предотвращение

ишемического повреждения миокарда за счет снижения внутриклеточного уровня свободного карнитина.

Кардиология 1987; 27: 85-88. (На русском).

12. Симхович Б.З., Бриеде И.А., Озола Р.А., Мейрена Д.В., Кальвиньш И.И., Лукевиц Е.И. Эффект

милдроната на нарушения сократительной функции сердца у крыс, вызванные избытком свободных жирных кислот на

и ишемией. Фармакол Токсикол 1990; 53: 27-29. (На русском).

13. Асака Н., Муранака Ю., Киримото Т., Мияке Х. Кардиозащитный профиль МЕТ-88, ингибитора синтеза карнитина

и инсулина во время гипоксии в изолированных перфузированных сердцах крыс.

Fundam Clin Pharmacol 1998; 12: 158-163.

14. Дхар П.К., Групп ИЛ, Шварц А, Групп Г, Матлиб М.А. Уменьшение содержания карнитина

путем ингибирования его биосинтеза приводит к защите изолированного сердца морской свинки

от гипоксического повреждения. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 1996; 1: 235-242.

15. Hayashi Y, Tajima K, Kirimoto T., Miyake H, Matsuura N. Кардиозащитные эффекты

MET-88, ингибитора гамма-бутиробетаингидроксилазы, на сердечную дисфункцию, вызванную

в результате ишемии / реперфузии в изолированных сердцах крыс.Pharmacology 2000a; 61: 238-243.

16. Янсон Т.М., Бауман В.Р., Гром Н.П., Киенкас И.А., Кальвиньш И.И. Кардиопротективный эффект

карнитина и его синтетического аналога 3- (2,2,2-триметилгидразиниум) пропионата у крыс с

экспериментальным инфарктом миокарда

Вопр Мед Хим 1988; 34: 122-125. (На русском).

17. Киримото Т., Нобори К., Асака Н., Муранака И., Таджима К., Мияке Х. Благоприятное влияние

MET-88, ингибитора гамма-бутиробетаингидроксилазы, на энергетический метаболизм в

ишемизированных сердцах собак.Arch Int Pharmacodyn Ther 1996; 331: 163-178.

Гамма-бутиробетаиндиоксигеназа — обзор

L-карнитин при токсичности вальпроевой кислоты

Карнитин — это четвертичный амин, синтезируемый из аминокислот лизина и метионина. 38 Существуют два энантиомера, но только левокарнитин (l-карнитин) обладает биологической активностью. 39 Эндогенное производство карнитина составляет примерно 25% от общих запасов тела и происходит в различных органах, включая печень, сердце, мозг, скелетные мышцы и почки.Около 75% карнитина поступает с пищей, в основном из красного мяса и молочных продуктов. 40,41

Карнитин способствует производству ацетилкофермента А (КоА), который впоследствии входит в цикл Кребса, помогая в производстве энергии. Карнитин также помогает поддерживать соотношение ацетилированного КоА к свободному КоА в митохондриях. Эта функция важна, поскольку несоблюдение этого соотношения может привести к снижению выработки энергии и может привести к накоплению соединений ацил-КоА. 38,39

1-Карнитин коммерчески доступен в виде таблеток, капсул, перорального раствора и парентерального раствора для внутривенного и внутримышечного введения. 41 Карнитин считается безопасным и хорошо переносимым. 41,42 Сообщалось о редких, но серьезных побочных эффектах, включая гипертонию, гипотонию, тахиаритмию, боль в груди, головную боль, гиперкальциемию, анемию и судороги. Эти эффекты чаще всего наблюдались у пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе. 42,43

Вальпроевая кислота (VPA) — это лекарство, используемое для лечения генерализованных и фокальных припадков, панического расстройства, биполярного расстройства, профилактики мигрени, невралгии тройничного нерва и других нейропатических болей. 40,41 Точный механизм действия VPA неизвестен. Считается, что он увеличивает уровни гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе (ЦНС), подавляет активность N -метил-d-аспартата и оказывает прямое влияние на мембраны нейронов, изменяя проводимость натрия и калия. 38 Серьезные побочные эффекты могут наблюдаться при острой передозировке VPA, включая угнетение ЦНС, кому, отек мозга, гепатотоксичность, гипераммонемическую энцефалопатию, гипотензию, панкреатит, коагулопатию, угнетение костного мозга и метаболический ацидоз. 44

VPA активно метаболизируется в печени. Поскольку он обладает химической структурой, близкой к короткоцепочечным жирным кислотам, VPA служит субстратом в пути окисления жирных кислот. Его необходимо транспортировать в митохондрии с помощью карнитинового челнока, который является тем же путем, что и длинноцепочечные жирные кислоты.Примерно 17% VPA метаболизируется путем окисления. Побочный продукт этого, 2-пропил-4-пентановая кислота, был связан с развитием отека мозга, гепатотоксичности и гипераммонемической энцефалопатии. 44

Дефицит карнитина был связан с терапией VPA, особенно при длительном приеме или высоких дозах, как при остром приеме внутрь. Причина дефицита карнитина до конца не изучена, но считается, что это результат многочисленных синергических метаболических путей.Во-первых, VPA может изменять всасывание карнитина из пищи, который является основным источником потребления карнитина. Во-вторых, он может снизить биосинтез карнитина из печени и почек, вмешиваясь в гамма-бутиробетаингидроксилазу, фермент, ответственный за эндогенное производство. В-третьих, VPA может уменьшить реабсорбцию карнитина почками. В-четвертых, VPA соединяется с карнитином с образованием вальпроилкарнитина, который выводится с мочой. Перед экскрецией вальпроилкарнитин подавляет переносчик карнитина, уменьшая перенос карнитина в клетку и митохондрии. 44,45

Истощение запасов карнитина изменяет окислительный метаболизм, что приводит к увеличению выработки токсичных метаболитов и приводит к множеству симптомов, описанных ранее во время острой передозировки. 44,46 Пациенты с повышенным риском развития дефицита карнитина включают детей в возрасте до 24 месяцев, детей с сопутствующими неврологическими или метаболическими нарушениями, пациентов с печеночной или почечной недостаточностью или тех, кто принимает несколько противосудорожных препаратов. 47

В дополнение к уменьшению запасов карнитина хорошо известно, что VPA может повышать уровень аммиака. 48–50 Сообщается, что распространенность гипераммониемии составляет от 50% до 70% у пациентов, принимающих VPA, хотя около половины этих пациентов остаются бессимптомными. 48 Гипераммонемия может развиваться, несмотря на нормальные функциональные тесты печени, поэтому ее причина, скорее всего, не зависит от гепатотоксичности. 41 Гипераммонемия может привести к значительной энцефалопатии, отеку мозга, изменению психического статуса, рвоте и увеличению частоты приступов. Факторы риска развития гипераммониемии включают врожденные дефекты цикла мочевины, прием нескольких противосудорожных препаратов, диету, богатую белками, дисфункцию печени и гиперкатаболические состояния. 51

Было высказано предположение, что добавление l-карнитина может ослаблять или корректировать эффекты дефицита карнитина, гипераммонемической энцефалопатии и гепатотоксичности, наблюдаемые при острой передозировке VPA. Введение экзогенного l-карнитина нормализует окислительный метаболизм в митохондриальных клетках печени, предотвращая накопление токсичных метаболитов. 49,52

Хотя качественные доказательства ограничены и в основном основаны на сообщениях о случаях, было показано, что добавление карнитина обращает вспять метаболические нарушения и ускоряет разрешение гипераммониемии.Ohtani и его коллеги 53 показали, что пероральное введение карнитина пациентам, получавшим VPA, снижает уровень аммиака в сыворотке у всех 14 пациентов по мере нормализации концентрации карнитина в плазме. Однако не было доказано, что восстановление уровня аммиака ускоряет восстановление сознания. Hantson et al. 54 сообщили о случае 47-летнего мужчины, получавшего VPA, у которого развилась тяжелая гипераммонемическая энцефалопатия. После приема l-карнитина уровень аммиака в сыворотке вернулся к норме, но пациент оставался в коме в течение 3 недель.Bohan et al. 55 ретроспективно проанализировали 92 пациента, принимавших VPA, с острой симптоматической дисфункцией печени, чтобы определить влияние l-карнитина на выживаемость печени. Лечение l-карнитином было связано с улучшением выживаемости (48%) по сравнению с агрессивной поддерживающей терапией (10%) ( P <0,001). Печеночная выживаемость была наиболее заметной у пациентов, которым был поставлен диагноз в течение 5 дней после приема внутрь и которые лечились внутривенной, а не энтеральной терапией.

l-карнитин обычно считается безопасным и хорошо переносимым, хотя существует ограниченное количество исследований, оценивающих его профиль безопасности.LoVecchio и его коллеги 56 рассмотрели побочные эффекты l-карнитина у пациентов с острым приемом VPA в течение 3-летнего периода. Они не обнаружили нежелательных явлений у 251 пациента, получавшего препарат. Однако важным ограничением этого исследования является то, что исследователи изучали только анафилаксию и гипотензию как нежелательные явления. Кроме того, введенные дозы l-карнитина не сообщались, и статистический анализ данных не проводился. Случаев аллергических реакций или других тяжелых реакций при применении карнитина у пациентов с острой передозировкой VPA не зарегистрировано. 56

Оптимальные режимы дозирования и продолжительность лечения l-карнитином при отравлении VPA еще предстоит определить. Установленные диапазоны дозирования существуют для добавок l-карнитина для использования при хроническом гемодиализе, усталости, связанной с раком, и для предотвращения гепатотоксичности при хроническом применении VPA, но применение этих рекомендаций к пациентам с острым отравлением VPA нецелесообразно. Маркировка, одобренная Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, предназначена для краткосрочного и длительного лечения пациентов с врожденной ошибкой метаболизма, приводящей к вторичному дефициту карнитина.Нет упоминания о рекомендациях по дозировке при остром приеме пищи. Учитывая угнетение ЦНС у пациентов с тяжелой токсичностью VPA в сочетании с низкой биодоступностью перорального l-карнитина, предпочтительнее внутривенное введение. Кроме того, у пациентов, получавших l-карнитин внутривенно, результаты улучшились по сравнению с пациентами, получавшими энтеральное введение. 55 Было использовано множество стратегий дозирования. Большинство источников рекомендуют нагрузочную дозу от 50 до 100 мг на килограмм веса тела. 49,52,57 Поддерживающие дозы необходимы для постоянного и отсроченного поглощения. Поддерживающая доза колеблется от 15 до 100 мг на килограмм в день с частотой от каждых 4 часов до ежедневного приема. 55,57 Консенсусная конференция по детской неврологии в 1996 году и другие источники рекомендовали давать от 50 до 100 мг на килограмм в день при отравлении VPA и при гепатотоксичности, вызванной VPA. 47 Одно недавнее исследование рекомендует поддерживающую дозу 50 мг на килограмм (максимум 3 г на дозу) каждые 8 ​​часов. 57 Кроме того, Консультативный комитет по детской неврологии рекомендует от 150 до 500 мг на килограмм в день (максимум 3 г в день) в качестве спасательной терапии при гепатотоксичности, вызванной VPA. 58 Продолжительность терапии не определена, но в большинстве публикаций сообщается об использовании l-карнитина в течение 3-4 дней и предлагается лечение до исчезновения клинических симптомов. 49,52 Дозы можно вводить в виде болюса внутривенно в течение 2–3 минут или путем непрерывной инфузии в течение 30 минут. 42

Доказательства высокого качества, подтверждающие использование l-карнитина у пациентов с острой токсичностью VPA, немногочисленны. Однако, учитывая патофизиологию токсичности VPA и отсутствие сообщений о нежелательных явлениях, связанных с введением l-карнитина, его использование в этих условиях остается разумным вариантом. Большинство опубликованных данных рекомендует использовать l-карнитин у пациентов с острой передозировкой VPA или гепатотоксичностью и гипераммониемией, вызванной VPA. Обратите внимание, что опубликованные доказательства использования l-карнитина в этом клиническом сценарии вносят предвзятость публикации, потому что неудачные отчеты о случаях будут опубликованы с меньшей вероятностью.Кроме того, не установлены оптимальные режимы дозирования, продолжительность терапии и безопасность использования l-карнитина при острой токсичности VPA. Для этого необходимы дальнейшие проспективные исследования с участием большего количества пациентов.

Что делает с телом спортсмена препарат, который только что задержала Мария Шарапова? — Quartz

Международная звезда тенниса Мария Шарапова объявила в понедельник, что у нее положительный результат на препарат под названием мельдоний, который был добавлен в список запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства 1 января 2016 года.

Препарат, известный под коммерческим названием Милдронат, был разработан Латвийским институтом органического синтеза в 1980-х годах и сегодня производится и продается латвийской компанией Grindeks. Он в основном используется для лечения людей с сердечными заболеваниями, которые влияют на способность крови доставлять кислород в организм. Оказалось, что доставка кислорода также является ключом к работоспособности спортсмена.

Вот что делает мельдоний:

Он снижает количество кислорода, необходимого для поддержания жизни тканей, изменяя способ метаболизма мышечными клетками различных веществ в крови.Обычно длинноцепочечные жирные кислоты попадают в митохондрии клетки, где и происходит метаболический процесс. Мельдоний блокирует это действие, вместо этого отправляя углеводы в митохондрии.

Для метаболизма углеводов требуется меньше кислорода, чем для метаболизма жирных кислот, поэтому предоставление митохондриям углеводов вместо жирных кислот может поддерживать жизнь клеток, когда в крови недостаточно кислорода. Это может спасти жизни, когда плохое кровообращение снижает приток крови и кислорода к тканям. По той же причине снижение потребности в кислороде может улучшить спортивные результаты.

Когда мы доводим свое тело до предела своих возможностей, эти пределы в значительной степени определяются способностью нашей крови доставлять кислород к нашим клеткам. Во время тренировки, когда наш организм использует кислород, наша кровь становится дефицитной, потому что мы потребляем кислород быстрее, чем наши легкие могут его восполнить.

Нет, если вы Мария Шарапова на Мельдонии. Ее кровь дольше остается насыщенной кислородом, что позволяет ей дольше выступать на тренировках и на матчах. А поскольку препарат изменяет собственно вещества, которые метаболизируются в организме, он меняет и самочувствие Шараповой после тренировки.Меньше лактата и мочевины — двух клеточных побочных продуктов сжигания жирных кислот, которые заставляют ваши мышцы ощущать жесткость после пробежки — вырабатывается в результате ишемического метаболизма, поэтому Шарапова может выполнять больше тренировок за меньшее время, когда она использует мельдоний.

На пресс-конференции в понедельник Шарапова сказала, что принимает это лекарство в течение последних 10 лет после того, как в 2006 году его прописал врач.

«Мне впервые дали это лекарство от моего врача из-за нескольких проблем со здоровьем. было еще в 2006 году », — сказала Шарапова.«Я много болел. Каждые пару месяцев я болел гриппом. У меня были нерегулярные результаты ЭКГ ».

Шарапова также сказала, что у нее, возможно, был риск развития диабета в то время, когда она начала принимать мельдоний. «У меня был дефицит магния, в моей семье был диабет, и были признаки диабета. Это одно из лекарств, которое я принимала вместе с другими », — сказала она.

Исследования препарата на крысах показали, что он может лечить диабет, который вызван накоплением глюкозы в крови.Мельдоний снижает количество глюкозы в крови, заставляя клетки метаболизировать углеводы, которые состоят из глюкозы.

Дополнительные исследования показали, что мельдоний может улучшить настроение и двигательную функцию у людей с неврологическими расстройствами и проблемами кровообращения в головном мозге. Было даже показано, что он улучшает когнитивные способности и предотвращает деменцию у крыс.

В настоящее время мельдоний не одобрен FDA в США. По словам представителя Grindeks, он не был отправлен на утверждение, потому что стоимость, связанная с получением разрешения FDA, слишком высока.

Он одобрен в странах Балтии и России, по словам представителя, который сказал, что процесс одобрения в этих странах короче и дешевле, чем в Соединенных Штатах.

Исследования на крысах показали, что препарат не оказывает длительного неблагоприятного воздействия на работу сердца или печени. Надеюсь, то же самое касается людей, которые принимали это в течение десяти лет, таких как Шарапова.

Запрещенный препарат, использованный Шараповой, снимал усталость в тестах на животных

Хелен Томсон

Отловлено обновленным списком наркотиков

Райан Пирс / Гетти

Звезде тенниса Марии Шараповой временно запретили заниматься этим видом спорта после провала теста на допинг на Открытом чемпионате Австралии в январе.У нее положительный результат на мельдоний, недавно запрещенный препарат, который, по ее словам, она принимала в течение 10 лет по состоянию здоровья.

Российская спортсменка сказала, что она не знала, что препарат, который она знала как милдронат, имел другое название или что он был добавлен в запрещенный список Всемирного антидопингового агентства, пока ей не сказали, что она провалила тест.

Шарапова сказала, что принимает препарат с 2006 года после того, как ее семейный врач прописал его по поводу различных симптомов и из-за семейного анамнеза диабета.

Препарат был одним из 15 веществ, которые были частью программы мониторинга ВАДА, которая проводилась в 2015 году с целью выявления возможных моделей злоупотребления в спорте. В результате мельдоний был добавлен в список запрещенных препаратов ВАДА 2016 года. Организация объявила о своем решении на своем веб-сайте за три месяца до 1 января 2016 года, когда запрет вступил в силу.

Стресс-протектор

Препарат был разработан Латвийским институтом органического синтеза в Риге и предназначен для лечения ишемии, при которой ткани лишены кислорода.Он не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, но часто назначается в Латвии, России и Украине.

Препарат улучшает настроение и увеличивает физическую активность, возможно, за счет изменения количества кислорода, доступного тканям. В тестах на животных мельдоний увеличивал подвижность, увеличивал время, в течение которого можно было тренироваться до утомления, и защищал от некоторых эффектов стресса на организм ( CNS Drug Reviews , doi.org/frq2dt).

«Мельдоний был добавлен [в список запрещенных] из-за доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности», — говорится в заявлении ВАДА.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить использование мельдония.

Еще по этим темам:

Без политизации Внесение милдроната в список ВАДА — Валдайский клуб

В Антидопинговом списке много препаратов, которые широко используются в клинической практике, в том числе безрецептурные.

Об этом в интервью valdaiclub сообщил заведующий кафедрой клинической фармакологии и терапии Российской медицинской академии последипломного образования профессор Дмитрий Сычев.com, что, по мнению некоторых экспертов, печально известный препарат милдронат с мельдонием в качестве активного вещества, запрещенный Всемирным антидопинговым агентством (WADA), имеет скромную эффективность «доказательной базы». Он призвал не политизировать ограничение употребления этого препарата спортсменами.

Мельдоний был выделен в советское время. По своему действию препарат относится к так называемой группе метаболических агентов (иногда их называют группой цитопротекторов, т. Е. «Защищающих» клетки организма от различных воздействий, особенно от гипоксии), влияющих на обменные процессы, в частности энергетические. процессы в клетках.«Лекарство, воздействуя на энергию клеток, оптимизирует свое действие, переключаясь с одного типа окисления на другой, более энергетически более благоприятный. Это происходит в мышечной ткани и других клетках человеческого тела, без особого воздействия на определенный орган или ткань», — сказал профессор.

«Подчеркиваю, что препарат вряд ли повысит работоспособность [спортсмена], умственную или физическую. На основании своего механизма действия препарат, вероятно, мог бы способствовать быстрому восстановлению после чрезмерного передозировки, в том числе при занятиях спортом», — сказал эксперт.

«Мне больше известно о клиническом применении препарата у пациентов. Согласно официальной инструкции по медицинскому применению, Милдронат может применяться для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сосудистых заболеваний головного мозга, алкогольного абстинентного синдрома, в офтальмологии. Есть несколько небольших исследования, которые показывают, что милдронат может быть эффективен при этих заболеваниях. Однако вряд ли возможно признать, что результаты этих исследований показывают высокий уровень доказательности », — сказал Сычев.

«Для регистрации препарата на Западе необходимо провести несколько масштабных хорошо спланированных исследований с массовой выборкой и рандомизацией (случайное распределение пациентов по группам) при сравнении с плацебо и препаратом.Исследования этого препарата не столь обширны, и, может быть, поэтому Милдронат не проник на западные рынки и имеет нишу только в России и странах СНГ, как и многие другие препараты «метаболического ряда», которых практически нет. появляются в зарубежных клинических рекомендациях профессиональных медицинских ассоциаций (например, кардиологических) по лечению определенных заболеваний », — сказал Сычев.

В настоящее время мельдоний зарегистрирован только в Российской Федерации, в некоторых странах СНГ и на Украине.В западных странах его не используют по медицинским показаниям. Препарат выпускает латвийская компания Grindeks в форме таблеток и ампул. Показаниями к применению являются: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, различные нарушения мозгового кровообращения, ретинопатия, гемофтальм, алкогольно-абстинентный синдром, снижение умственной и физической работоспособности.

Инструкция по медицинскому применению, утвержденная Минздравом России, предписывает: «Снижение работоспособности, физические нагрузки (в том числе у спортсменов)».«Последние изменения были внесены до запрета ВАДА. Подробности на сайте Государственного реестра фармацевтических препаратов. Это официальный сайт Минздрава России, на котором собраны все официальные инструкции по применению лекарств», — сказал эксперт. .

По словам профессора, частые и выраженные специфические побочные реакции на применение Милдроната не описаны в инструкции по медицинскому применению; также отсутствуют описания абстинентных симптомов или психической / физической зависимости.Резкая отмена препарата не угрожает здоровью человека. «Препарат не взаимодействует с другими лекарствами, имеет короткий период вымывания — около 3-6 часов, препарат метаболизируется в печени. В целом такие продукты обмена хорошо переносятся и не вызывают побочных реакций. Но некоторые фармацевты склонны к Предположим: при отсутствии побочной реакции препарат не действует », — сказал эксперт.

Дмитрий Сычев считает, что не следует политизировать введение милдроната в список запрещенных допингов ВАДА.«На самом деле в списке очень много препаратов, которые широко используются в клинической практике, в том числе безрецептурные. В запрещенном списке не только милдронат, но и бета-адреноблокаторы, которые используются практически при всех сердечно-сосудистых заболеваниях ( для снижения артериального давления, лечения стенокардии и сердечных приступов, нарушений сердечного ритма и т. д.), диуретики и даже некоторые лекарства от кашля и простуды. Находясь в списке ВАДА, они производятся во всем мире и имеют рекомендации по лечению относительных заболеваний .

Мария Шарапова — Что такое мельдоний?

через Youtube Чемпионка по теннису Мария Шарапова призналась, что провалила тест на наркотики на Открытом чемпионате Австралии по теннису из-за приема препарата, который в январе был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Но что на самом деле делает с организмом препарат мельдоний?

Что такое мельдоний?

Мельдоний (также известный как милдронат) — это «противоишемический» препарат, что означает, что он используется для лечения недостаточного кровотока к органам, особенно к сердцу.

По данным латвийской фармацевтической компании Grindex, производящей препарат, он не только защищает от повреждения тканей у пациентов со стенокардией (боль в груди, вызванная сердечное заболевание ), хронический сердечная недостаточность , и нарушения мозгового кровообращения, но он также улучшает физические возможности и умственную функцию как у ишемических, так и у здоровых людей.

Шарапова сказала, что принимала препарат с 2006 года из-за ряда проблем со здоровьем, в том числе: магний дефицит, нерегулярная ЭКГ (проверка функции сердца) и диабет , состояние, которое, по ее словам, есть в ее семье.

Что он делает с телом?

Некоторые исследования на животных и небольшие исследования на людях показывают, что мельдоний в сочетании с другими лекарствами может помочь в лечении диабета.Но другие исследования показывают, что препарат может повысить выносливость спортсменов за счет увеличения потребления кислорода, поэтому он был запрещен антидопинговыми органами, сообщает Associated Press.

Мельдоний разрешен в Литве, но не одобрен для использования в США. По словам репортера AP Джеймса Эллингворта, до запрета мельдоний был популярен среди российских спортсменов.

Кто это берет?

Клайв Бранскилл / Getty Images Шарапова сказала, что она не знала, что препарат был добавлен в список запрещенных веществ.

«Последние 10 лет я принимал лекарство под названием Милдронат моим врачом, моим семейным врачом, а несколько дней назад после того, как я получил письмо от ITF [Международной федерации тенниса], я узнал, что у него также есть другое название мельдоний, о котором я не знала », — сказала Шарапова, сообщает BBC.

Она добавила, что последние 10 лет она легально принимала лекарство.

Но звезда тенниса не единственный спортсмен, у которого положительный результат теста на этот препарат.Бывшая чемпионка Европы в танцах на льду Екатерина Боброва также сообщила российским СМИ в понедельник, что провалила тест на наркотики на прием мельдония, сообщает AP. А в феврале СМИ сообщили, что у бывшего чемпиона мира по бегу на 1500 метров Абебы Арегави положительный результат на препарат.

«Наркотик Шараповой» не является допингом, утверждает его латвийский изобретатель

МОСКВА — Латвийский ученый, разработавший препарат, прославившийся на этой неделе признанием мегазвезды тенниса Марии Шараповой, что она использовала его, несмотря на новый запрет Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), говорит, что не думает о приеме милдроната. также известный как мельдоний, следует толковать как «допинг».«

Иварс Калвинс защищал использование спортсменами препарата, который увеличивает приток крови к сердцу, утверждая, что он не улучшает работоспособность, а, скорее, снижает страх сердечного приступа или других кардиологических проблем, когда спортсмены работают до предела.

» Милдронат не является допингом в правильном смысле этого слова », — сказала Калвинс Русской службе RFE / RL 9 марта, через два дня после того, как Шарапова заявила, что использовала препарат по рекомендации семейного врача и предположила, что это связано с» нерегулярные результаты ЭКГ »и« признаки диабета.»Бывшая девушка-феномен и самая высокооплачиваемая теннисистка в истории, 28-летняя россиянка столкнулась с возможными запретами на занятия спортом и потерей миллионов долларов на спонсорство.

Мнение Калвинса противоречит точке зрения ВАДА, которое проводило мониторинг препарат до 2015 года и заявил в заявлении от 7 марта , что есть «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности».

Популярно в бывшем Советском Союзе как средство от сердечных заболеваний, но также широко доступно Мельдоний (его лекарственное название — милдронат), как сообщается, десятилетиями использовался солдатами и ведущими спортсменами, также, как сообщается, обнаружился в тестах на наркотики у других российских спортсменов после вступления в силу запрета с 1 января.

Появляется все больше анекдотических свидетельств его популярности в спорте.

Киров Липманс, владелец и председатель Grindeks, латвийского производителя препарата, сказал в 2011 году, что мельдоний «очень популярен среди спортсменов» и является основным продуктом среди российских и латвийских хоккеистов.

Rocket Fuel

Препарат был зарегистрирован в 1984 году и, по словам Калвинса, остается одним из «самых популярных» препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в бывшем Советском Союзе.Калвинс объясняет его популярность двумя факторами: отсутствием «почти любых побочных эффектов» и тем, что он описал как уникальные свойства, которые позволяют «помочь миллионам выжить в условиях, когда их сердца должны умереть».

СМОТРЕТЬ: Шарапова говорит, что не прошла тест на наркотики на Открытом чемпионате Австралии

Калвинс рассказал RFE / RL , как он наткнулся на формулу препарата, зарегистрированного в 1984 году, пытаясь найти применение старому советскому ракетному топливу, которое необходимо было переработать.

«У меня возникла идея сделать смесь [ракетного топлива], которую мы могли бы без проблем добавлять в качестве пищевой добавки для животных», — сказал он. «Но потом мы решили, что он показывает хорошие результаты в опытах на животных, и стоит не только заниматься сельским хозяйством, но и думать о людях».

«Недопинг»

Вторя комментариям Grindeks , Калвинс утверждал, что препарат не является допингом.

«Милдронат позволяет спортсменам тренироваться с максимальной нагрузкой», — сказал он.«Допинг — это когда вы даете лекарство одному из двух одинаково подготовленных людей, и он внезапно бежит быстрее, чем тот, кому вы его не давали. Тестостерон и производимые стероиды, так называемые анаболические гормоны … и другие манипуляции, которые позволяют чтобы повысить свою работоспособность — это допинг ».

Но мельдоний работает не так, сказал он.

«Спортсмены могут тренироваться, не опасаясь, что, если они непреднамеренно превысят свой предел, они попадут в больницу с сердечным приступом или умрут на поле.«Спортсмены высшего класса должны иметь возможность работать на пределе своих возможностей», — сказал Калвинс.

Grindeks сообщил, что нормальный курс лечения препаратом может длиться от четырех до шести недель.

Препарат продается без рецепта по частям. из бывшего Советского Союза, но он не лицензирован в Европе или властями США.

Калвинс сообщил RFE / RL, что права на продажу препарата на Западе были куплены компанией, которая стремилась предотвратить его продажу на Западе после распад СССР.Он предположил, что его обманом заставили согласиться с условиями.

Спасение солдат в Афганистане

Калвинс сказал, что препарат не производился специально для Министерства обороны СССР, которое находилось в разгаре военной кампании 1979-89 годов в Афганистане, но что министерство быстро заинтересовалось этим наркотиком.

«Поскольку механизм заключался в оптимизации использования кислорода, , естественно, армия была первой , проявившей интерес», — сказал Калвин.«Солдаты несли службу не только в долинах, но и в горах, где постоянно не хватало кислорода».

Он сказал, что препарат помог спасти жизни солдат.

«В Афганистане выяснилось, что действительно, если солдаты, посланные с заданиями в горы, получали милдронат, то они возвращались; а если они не получали его, не все из них возвращались».

.

Check Also

Профессия ит специалист: Профессия IT-специалист. Описание профессии IT-специалиста. Кто такой IT-специалист. . Описание профессии

Содержание Что такое IT специалист — Кто кем работаетСамые востребованные IT-профессии 2021 года / Блог …

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *